نام ژنریک:

• اتینیل استرادیول

نام لاتین:

• Ethinyl Estradiol

نام تجاری:

• ®Estinyl
• ®Feminone

گروه دارویی- درمانی:

• استروژن- جانشین استروژن، ضد نئوپلاسم

طبقه بندی در بارداری:

• گروه X

اشکال دارویی:

• قرص روکشدار: 0.05 میلی گرم
• قرص: 0.5 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• سرطان پستان(حداقل 5 سال بعد از یائسگی)

بالغین: 1 میلی گرم از راه خوراکی، سه بار در روز تجویز می شود.

• هیپوگونادیسم در زنان

بالغین: 0.05 میلی گرم یک تا سه بار در روز به مدت دو هفته در ماه تجویز می شود. سپس دو هفته درمان با پروژسترون انجام می شود. این دوره به مدت 3 تا 6 ماه، تا تثبیت یک قاعدگی طبیعی، تکرار می شود.

• نشانه های منوپوز یا یائسگی

بالغین: 0.05 تا 0.02 میلی گرم از راه خوراکی به مدت 21 روز تجویز می شود و پس از 7 روز قطع درمان مجددا این دوره درمانی تکرار می شود.

• بزرگ شدن پستان بعد از زایمان

بالغین: روزانه 0.5 تا 1 میلی گرم از راه خوراکی به مدت 3 روز تجویز می شود؛ سپس دوز دارو به تدریج کاهش می یابد و در نهایت بعد از 7 روز دوز دارو را به 0.1 میلی گرم در روز رسنده و سپس مصرف دارو قطع می شود.

• سرطان پستان

بالغین: روزانه 0.15 تا 2 میلی گرم از راه خوراکی تجویز می شود.

• کمبود استروژن به دلیل نارسایی اولیه تخمدان یا اووارکتومی

بالغین: ابتدا 0.05 میلی گرم سه بار در روز به مدت چند هفته تجویز می شود و سپس دوز دارو به 0.05 میلی گرم یکبار در روز کاهش داده می شود و به صورت دوره ای یا مداوم ادامه می یابد.

• سرطان پیشرفته و غیرقابل جراحی پروستات

بالغین: 0.15 تا 3 میلی گرم در روز به عنوان درمان پالیاتیو و به مدت طولانی تجویز می گردد.

مکانیسم اثر:

• اثر استروژنیک: اثرات استروژن آندوژن را تقلید می کند.
• استروژن ها در حفظ تکامل سیستم باروری و صفات ثانویه جنسی زنانه اهمیت دارند. این ترکیبات آزاد شدن گنادوتروپین های هیپوفیزی را مهار می کنند و دارای اثرات متابولیکی شامل احتباس مایع و الکترولیتها، احتباس و جایگزینی کلسیم و فسفات در استخوان ها و تا حدودی فعالیت آنابولیکی می باشند.
• اتینیل استرادیول ترکیب استروژنیک سنتتیک است که متابولیسم بسیار آهسته ای داشته و یکی از قوی ترین ترکیبات استروژنیک خوراکی به شمار می رود.

فارماکوکینتیک:

• استروژن ها اتصال به پروتئین گسترده ای دارند. اتینیل استرادیول عمدتا به آلبومین متصل می شود.
• متابولیسم استروژن ها کبدی است و طی آن انواع مختلفی از کونژگه های سولفات و گلوکورونید تشکیل می شود که از طریق ادرار و صفرا دفع می گردند.
• نیمه عمر دارو ناشناخته است.

نکات با اهمیت:

• معمولا استروژن بکار رفته در قرص های ضد بارداری، اتینیل استرادیول است.
• استرادیول در خانم هایی که سابقه قوی سرطان یا ندول های سینه دارند یا خانم هایی که به بیماری فیبروسیستیک مبتلا هستند و همچنین در صورتی که یافته های غیر طبیعی ماموگرافی وجود داشته باشد، باید با احتیاط مصرف شود.
• این دارو نباید برای کودکان تجویز شود.
• نتایج مطالعات نشان می دهد مصرف طولانی مدت استرادیول ممکن است احتمال بروز سرطان را افزایش دهد بنابراین لازم است بیمار تحت نظر باشد و اقدامات لازم جهت تشخیص به موقع انجام شود.
• مشاهده شده است که احتمال بروز سنگ های صفراوی که نیاز به عمل جراحی دارند در خانم هایی که از استروژن در دوره یائسگی استفاده می کنند، 2 تا 4 برابر افزایش داشته باشد.

موارد منع مصرف:

• ترومبوفلبیت
• ترومبوآمبولی
• سرطانهای وابسته به استروژن(پستان و دستگاه تناسلی)
• خونریزی ژنیتال غیر طبیعی تشخیص داده نشده
• دوران بارداری
• دوران شیردهی

موارد احتیاط:

• آسم
• تشنج
• میگرن
• اختلال عملکرد قلب، کلیه و کبد
• بیماری فیبروکیستیک پستان
• تاریخچه خانوادگی سرطان پستان

تداخلات دارویی:

• مصرف این دارو نیاز به داروهای ضد انعقاد خوراکی، داروهای پائین آورنده قند خون خوراکی یا انسولین را تغییر می دهد.
• مصرف همزمان باربیتورات ها و ریفامپین باعث کاهش اثر دارو می شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

• CNS: سردرد، سرگیجه، افسردگی، تغییر در میل جنسی، لتارژی
• CV: ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی، هیپرتانسیون، ادم
• Derm: ملاسما، کهیر، آکنه، سبوره، پوست چرب، هیرسوتیسم و ریزش مو
• EENT: تشدید میوپی و آستیگماتیسم، عدم تحمل به لنز تماسی
• GI: تهوع، استفراغ، کرامپهای شکمی، نفخ شکم، اسهال، یبوست، بی اشتهایی، افزایش اشتها
• GU: خونریزی breakthrough، تغییر جریان خونریزی قاعدگی، دیسمنوره، آمنوره، اروزیون سرویکال، تغییر درترشحات سرویکال، بزرگ شدن فیبروم رحمی، کاندیدیازیس واژینال؛ در مردان: ژنیکوماستی، آتروفی بیضه، ایمپوتانس
• Hepatic: یرقان کلستاتیک
• Metabolic: هیپرگلیسمی، هیپرکلسمی، کمبود اسید فولیک
• Other: تغییرات پستان(درد، بزرگی و ترشح)، کرامپ های پا

مصرف در بارداری و شیردهی:

• مصرف اتینیل استرادیول در بارداری ممنوع است و مصرف این دارو در شیردهی نیز توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• حتما پیش از آغاز درمان با اتینیل استرادیول، بیمار کاملا معاینه شود. بیمارانی که از استروژن ها برای مدت طولانی استفاده می کنند لازم است به صورت سالانه معاینه شوند. وضعیت سطح چربی خون، فشار خون، وزن بدن و عملکرد کبدی را مرتبا کنترل نمائید.
• برای کاهش عارضه تهوع قرص ها را همراه یک وعده غذا یا شب قبل از خواب تجویز نمائید.
• به علت خطر بروز ترومبوآمبولی لازم است مصرف استروژن ها حداقل یک ماه پیش از مدت طولانی بی حرکتی (برای مثال جراحی زانو یا لگن) قطع شود.
• تجویز دوره ای استروژن ها در کمترین دوز موثر و همراه با پروژسترون احتمال بروز سرطان و هیپرپلازی آندومتر را کاهش می دهد.

توجهات بیمار - خانواده:

• دارو باید مطابق دستور بکار برده شود و دوز فراموش شده را به محض بخاطر آوردن مصرف نمائید. البته نه درست قبل از دوز بعدی و همچنین باید از دو برابر نمودن دوز های دارو اجتناب شود.
• به منظور پیشگیری از تهوع بهتر است دارو را همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف نمائید.
• تهوع بخصوص در هنگام صبح معمولا 1 تا 2 هفته بعد از شروع درمان برطرف می شود.
• در صورت شدت یافتن یا مشکل آفرینی تهوع، مصرف غذاهای خشک و جامد موثر است.
• در صورت بروز علائم و نشانه های احتباس مایعات(تورم قوزک پا و یا افزایش وزن)، اختلالات ترومبوآمبولیک(درد، تورم و حساسیت در اندام ها؛ سردرد؛ درد قفسه سینه؛ اختلال بینایی)، دپرسیون مغزی یا اختلال کبدی(زردی پوست یا چشم، خارش، تیرگی رنگ ادرار، بی رنگ شدن مدفوع) به پزشک اطلاع دهید.
• در صورت شک به بارداری، مصرف دارو را متوقف نموده و به پزشک اطلاع دهید.
• مصرف سیگار در طی درمان با این دارو باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی آن خصوصا در خانم های بالای 35 سال می گردد.
• انجام معاینات فیزیکی پیگیر مانند کنترل فشار خون، معاینه پستان، شکم، لگن و پاپ اسمیر هر 6 تا 12 ماه بسیار اهمیت دارد.

شرایط نگهداری دارو:

• در جای خشک و خنک نگهداری شود