نام ژنریک:

• تستوسترون انانتات

نام لاتین:

• Testosterone Enantate

نام تجاری:

• ®Andro LA 200
• ®Andryl
• ®Delatestryl
• ®Everone
• ®Testone LA
• ®Testrin-PA

گروه دارویی- درمانی:

• آندروژن
• جانشین آندروژن
• ضد نئوپلاسم
• ضد آنمی

طبقه بندی در بارداری:

• گروه X

اشکال دارویی:

• آمپول: 100 میلی گرم/میلی لیتر و 250 میلی گرم/میلی لیتر

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• درمان کمبود آندروژن ناشی از هیپوگنادیسم اولیه یا ثانویه در مردان

بالغین: 400 تا 500 میلی گرم از راه عضلانی هر 2 تا 4 هفته تزریق می شود.

• بلوغ دیررس یا تاخیر در بلوغ در پسران

کودکان: 50 تا 200 میلی گرم از راه عضلانی هر 2 تا 4 هفته و حداکثر به مدت 6 ماه تزریق می شود.

• درمان پالیاتیو سرطان پیشرفته پستان

بالغین: 50 تا 200 میلی گرم از راه عضلانی هر هفته تزریق می شود.

مصارف جانبی:

• درمان برخی از کم خونی ها مانند کم خونی آپلاستیک، میلوفیبروز

بالغین: 400 میلی گرم در روز به مدت یک هفته و سپس 400 میلی گرم یک یا دو بار در هفته از راه عضلانی تزریق می شود. درمان نگهدارنده با دوز 200 تا 400 میلی گرم در ماه ادامه می یابد.

مکانیسم اثر:

• تستوسترون یک آندروژن اندوژن است که باعث تحریک گیرنده های آندروژن در بافت ها و اندام های بدن می شود و از این طریق اثر آندروژنیک خود را اعمال می کند.
• غلظت های فیزیولوژیک آندروژن موجب تحریک اسپرماتوژنز و قدرت جنسی و ایجاد و حفظ صفات ثانویه جنسی در مردان می شود.
• این دارو اثرات مهاری و ضد استروژنی را در تومور های پستان وابسته به هورمون دارد که باعث اثر ضد نئوپلاسم این دارو می شود.
• آندروژن ها با افزایش تولید فاکتور محرک اریتروپویتیک موجب ساخت گلبول های قرمز خون می شوند.

فارماکوکینتیک:

• متابولیسم نستوسترون کبدی است.
• نیمه عمر دارو از طریق تزریق عضلانی، 10 تا 100 دقیقه است.
• به طور عمده متابولیت ها از طریق ادرار دفع می شوند.

نکات با اهمیت:

• تستوسترون آندکانوات(Testosterone undecanoate) فرم خوراکی تستوسترون است که به شکل کپسول های 40 میلی گرم موجود است.
• برای درمان هیپوگونادیسم در مردان از تستوسترون آندکانوات نیز استفاده می شود که به این منظور 40 تا 80 میلی گرم از دارو 2 بار در روز از راه خوراکی و همراه با غذا مصرف می شود و مدت درمان 2 تا 3 هفته است.
• قبل از شروع درمان بلوغ دیررس در پسران با داروی تستوسترون، بهتر است از تاثیرات و عوارضی که این دارو بر بلوغ استخوانی دارد آگاهی داشته باشید. جهت ارزیابی اثر تستوسترون بر روی مراکز استخوان ساز اپی فیز، توصیه می شود هر 6 ماه از دست و مچ دست برای تعیین سن استخوانی، تصویربرداری انجام شود.
• تجویز آندروژن ها در سرطان پستان، گاهی اوقات سبب تسریع سیر سرطان متاستاتیک پستان می گردد. آندروژن ها در خط دوم و سوم درمان هورمونی قرار دارند و در خانم های یائسه ای که قبلا به هورمون درمانی پاسخ داده اند یا تومور رسپتور مثبت دارند تجویز می گردند.

موارد منع مصرف:

• بیماری های شدید قلبی و کلیوی
• سرطان پروستات
• سرطان پستان در مردان
• بزرگی خوش خیم پروستات همراه با انسداد
• دوران بارداری
• دوران شیردهی

موارد احتیاط:

• سالمندان
• کودکان (این دارو ممکن است بلوغ زودرس استخوان ها و در نتیجه کوتاهی قد را باعث شود)
• بیماری پورفیری

تداخلات دارویی:

• تستوسترون تاثیر ضد انعقادی داروی وارفارین را تشدید می نماید.
• تستوسترون در صورت مصرف همزمان با داروهای هپاتوتوکسیک خطر بروز عوارض کبدی را تشدید می نماید.
• تستوسترون میزان نیاز به داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون و انسولین را تغییر می دهد.
• مصرف این دارو متابولیسم داروهای گلوکوکورتیکوئیدها را کاهش داده و اثرات آنها را تشدید می نماید.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

• Androgenic: در زنان: بم شدن شدن صدا، بزرگی کلیتوریس، تغییر در میل جنسی؛ در مردان قبل از بلوغ: بسته شدن زودرس اپی فیز، بزرگی آلت؛ در مردان بعد از بلوغ: آتروفی بیضه، اولیگواسپرمی، کاهش حجم انزال، ژنیکوماستی، تغییر در میل جنسی
• CNS: سردرد، اضطراب، افسردگی
• CV: ادم یا احتباس مایعات در بدن
• Derm: آکنه، چرب شدن پوست، پرمویی، برافروختگی، تعریق، ریزش موی تیپ مردانه
• GI: تهوع، استفراغ، تغییر در اشتها، اسهال، یبوست، افزایش وزن
• GU: تحریک پذیری مثانه، التهاب واژن، بی نظمی در قاعدگی
• HEMA: مهار فاکتورهای انعقادی II ، V ، VII و X
• Hepatic: هپاتیت، یرقان
• Other: درد در محل تزریق، هیپرکلسمی، سرطان هپاتوسلولار (با مصرف طولانی مدت)

مصرف در بارداری و شیردهی:

• مصرف تستوسترون در دوران بارداری ممنوع است زیرا که باعث تغییر جنسیت ظاهری جنین می شود.
• ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نیست اما مصرف آن در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• تزریق عضلانی را یه صورت عمیق در یک چهارم بالایی و بیرونی عضله گلوتئال انجام دهید. برای پیشگیری از آتروفی عضلانی محل تزریق را مرتبا تغییر دهید.
• در طول درمان جهت تنظیم دوز دارو، میزان I&O و وزن بیمار را روزانه کنترل نمائید. در صورت افزایش وزن ناشی از احتباس آب و نمک دوز دارو را کاهش دهید.
• در طول درمان میزان کلسیم و کلسترول سرم و همچنین آزمایشات بررسی عملکرد کلیه و کبد را بررسی نمائید.
• در بیماران مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک، هیپرکلسمی اغلب بیانگر پیشرفت متاستاز استخوانی است.
• بیماران دیابتی را از نظر بروز تعریق، ترمور، اضطراب و ورتیگو تحت نظر بگیرید و در صورت لزوم دوز داروهای دیابت را اصلاح نمائید.
• تجویز تستوسترون در نوجوانان و دوره قبل از بلوغ ممکن است باعث بسته شدن زودرس صفحه رشد اپی فیزیال شود.

توجهات بیمار - خانواده:

• توصیه می شود در صورت بروز علائم زیر سریعا به پزشک مراجعه نمائید: نعوظ مقاوم و دردناک آلت تناسلی در مردان، بروز علائم ثانویه مردانه در زنان، هیپرکلسمی با نشانه های تهوع، استفراغ، یبوست و خستگی، ادم با نشانه افزایش غیر منتظره وزن و تورم پاها، هپاتیت با نشانه زرد شدن پوست و چشم ها و درد شکم، خونریزی یا خونمردگی غیر عادی
• در کودکان نابالغ برای تعیین سن استخوانی هر 6 ماه کنترل رادیوگرافیک صورت گیرد.

شرایط نگهداری دارو:

• دارو را در دمای اتاق نگهداری نمائید و از یخ زدگی آن جلوگیری شود.