نام ژنریک:

• کابرگولین

نام لاتین:

• Cabergoline

نام تجاری:

• ®Cabaser
• ®Dostinex

گروه دارویی- درمانی:

• آگونیست گیرنده دوپامینی D2
• آلکالوئید ارگوت

طبقه بندی در بارداری:

• گروه B

اشکال دارویی:

• قرص: 0.5 میلی گرم و 1 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

هیپرپرولاکتینمی یا بالا بودم میزان پرولاکتین (درمان اختلالات افزایش پرولاکتین چه به دلیل ایدیوپاتیک و چه به دلیل آدنوم های هیپوفیزی)

• بالغین: شروع با دوز خوراکی 0.25 میلی گرم 2 بار در هفته یا کمتر از 1 میلی گرم بر اساس سطح پرولاکتین سرم بیمار. افزایش دوز نباید زودتر از هر 4 هفته انجام گیرد.

بیماری پارکینسون

• بالغین: روزانه 1 میلی گرم (معادل یک قرص) به صورت تک دوز مصرف می شود. می توان در فاصله زمانی 7 تا 14 روز 0.5 تا 1 میلی گرم به دوز دارو افزود. دوز درمانی پیشنهادی بین 2 تا 6 میلی گرم در روز است.

طبیعی سازی سطح آندروژن ها و تنظیم چرخه قاعدگی در سندرم تخمدان پلی کیستیک

• بالغین: 0.5 میلی گرم در هفته مصرف می شود.

مکانیسم اثر:

• کابرگولین یک مشتق سنتتیک ارگوت است که تمایل زیادی به گیرنده های دوپامینی D2 دارد و به عنوان یک آگونیست طولانی اثر گیرنده دوپامین، اثر می کند.
• کابرگولین ترشح پایه پرولاکتین را مهار می کند.

فارماکوکینتیک:

• بعد از مصرف خوراکی کابرگولین، طی 2 تا 3 ساعت به اوج اثر می رسد.
• غذا تاثیری بر جذب دارو ندارد.
• حدود 40 درصد از دارو به پروتئین پلاسما متصل می شود.
• نیمه عمر کابرگولین 63 تا 69 ساعت است.
• در حدود 20 درصد دارو از راه ادرار و 60 درصد آن از راه مدفوع دفع می شود.
• اثر طولانی دارو می تواند به دلیل دفع کند و نیمه عمر طولانی آن باشد.

نکات با اهمیت:

• برای تنظیم دوز کابرگولین، اگر بیمار پاسخ درمانی به دارو نمی دهد یا هیچ نفعی از دوزهای بیشتر حاصل نمی آید، باید از حداقل دوزی که با آن بیشترین پاسخ مفید درمانی به دست می آید، استفاده شود.
• هر چه دوز کابرگولین بیشتر باشد، میزان سرکوب ترشح پرولاکتین هم بیشتر است.
• کابرگولین در بیماران مبتلا به میکروپرولاکتینوما یا ماکروپرولاکتینوما سبب کوچک شدن و چروکیدگی تومور شده است ولی هنوز به تحقیقات بیشتری در این زمینه نیاز است.
• اثرگذاری داروی کابرگولین از بروموکریپتین بهتر است و همچنین عوارض جانبی کمتری را نیز ایجاد می کند.
• مسمومیت با کابرگولین می تواند سبب علائمی همچون احتقان بینی، سنکوپ یا توهم شود. برای درمان اقدامات اولیه و همچنین کنترل دقیق فشار خون در صورت لزوم، کافی می باشد.

موارد منع مصرف:

• حساسیت مفرط به دارو و مشتقات ارگوت
• پرفشاری خون کنترل نشده
• پرفشاری خون بارداری
• دوران شیردهی
• اکلامپسی و پره اکلامپسی

موارد احتیاط:

• اختلال عملکرد کبد
• کودکان
• افراد با فشار خون بسیار پایین (به دلیل افزایش احتمال بروز افت فشار وضعیتی)

تداخلات دارویی:

• تقویت اثر داروهای کاهنده فشار خون در مصرف همزمان با کابرگولین، در نتیجه در صورت لزوم تجویز همزمان داروهای کاهنده فشار خون با کابرگولین، باید دوز داروهای ضد فشارخون تنظیم شود.
• اثرات درمانی کابرگولین در مصرف همزمان با آگونیست های دوپامینی مانند فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها، تیوگزانتین ها یا متوکلوپرامید کاهش می یابد.
• مصرف همزمان کابرگولین با قرص های ضد بارداری خوراکی، داروهای منقبض کننده عروقی و پروپرانولول موجب تشدید خطر بروز انقباض های عروق محیطی می شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

• CNS: سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی، افسردگی، عصبانیت، اضطراب، بی خوابی، خستگی
• CV: افت فشار خون وضعیتی، سنکوپ، ادم محیطی، تپش قلب،
• GI: تهوع، استفراغ، یبوست، درد شکم، خشکی دهان، اسهال، نفخ، بی اشتهایی
• EENT: اختلال دید، خونریزی از بینی، ادم دور چشم
• Other: دیس منوره، دندان درد، خارش، علائم شبه آنفلوآنزا، حملات گرگرفتگی

مصرف در بارداری و شیردهی:

• 24 مورد از 204 بیمار دچار سقط ناگهانی شده و 3 مورد تحت سقط القایی به دلیل ناهنجاری های جنینی قرار گرفتند. 2 مورد از 148 نوزادی که زنده متولد شده بودند دچار ناهنجاری های بارزی بودند، بنابراین مصرف کابرگولین در دوران حاملگی باید تنها در صورت مورد مصرف ضروری و واقعی انجام گیرد.
• ترشح شدن کابرگولین در شیر مادر نامعلوم است. با توجه به اهمیت مصرف دارو برای مادر می توان در مورد قطع دارو یا قطه شیردهی تصمیم گرفت. استفاده از کابرگولین برای مهار و سرکوب شیردهی فیزیولوژیک توصیه نمی شود.
• با توجه به اثر کاهنده پرولاکتین، کابرگولین با شیردهی منافات دارد. به همین دلیل از تجویز دارو به خانم هایی که تازه زایمان کردند و در حال شیردهی بوده یا قصد شیردهی دارند، باید خودداری نمود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• افزایش دوز دارو باید هر 4 هفته یک بار صورت گیرد.
• سطح پرولاکتین سرم باید ماهانه اندازه گیری شود تا به حد طبیعی خود برسد (کمتر از 20 میکروگرم بر لیتر در زنان و 15 میکروگرم بر لیتر در مردان)
• دوزاژ اولیه بیش از 1 میلی گرم ممکن است سبب افت فشارخون وضعیتی شود. هنگام تجویز باید به فشارخون اولیه بیمار و مصرف سایر داروهایی که سبب کاهش فشارخون می شوند، توجه نمود.
• درمان باید تا 6 ماه پس از طبیعی شدن سطح پرولاکتین سرم ادامه یابد.

توجهات بیمار - خانواده:

• در صورت بروز یا احتمال بروز حاملگی در طول دوره درمانی، پزشک خود را مطلع نمائید.
• توصیه می شود برای جلوگیری از بروز سرگیجه یا سبکی سر ناشی از افت فشارخون وضعیتی، از تغییر ناگهانی پرهیز نمائید.
• مصرف کابرگولین باعث سرگیجه و خواب آلودگی می شود، تا مشخص شدن تاثیر دارو از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند، بپرهیزید.

شرایط نگهداری دارو:

• دارو را در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.