نام ژنریک:

• کتوکونازول

نام لاتین:

• Ketoconazole

نام تجاری:

• ®Nizoral

گروه دارویی- درمانی:

• ایمیدازول
• ضد قارچ

طبقه بندی دربارداری:

• گروه C

اشکال دارویی:

• قرص: 200 میلیگرم
• کرم موضعی: 2 درصد
• شامپو: 2 درصد

موارد مصرف:

• از این دارو به صورت خوراکی در عفونت های شدید قارچی ناشی از ارگانیسم های حساس و همچنین در کارسینوم پروستات ، استفاده می شود. همچنین از این دارو در درمان کاندیدیازیس واژن و عفونت های قارچی سیستم مرکزی عصبی (CNS) نیز استفاده می شود.
• از فرم موضعی دارو در درمان موضعی کچلی بدن ، کچلی کشاله ران و تینا ورسیکالر استفاده می شود.
• همچنین از شامپو کتوکونازول در شوره سر استفاده می شود .

روش و مقدار مصرف:

• بالغین و کودکان با وزن بیشتر از 40 کیلوگرم: در شروع 200 میلی گرم از راه خوراکی (یک عدد قرص) روزانه به صورت دوز واحد مصرف می شود. دوزاژ ممکن است در بیمارانی که به دوز پایین تر پاسخ نمی دهند ، تا 400 میلی گرم (دو عدد قرص) یکبار در روز افزایش یابد.
• کودکان با وزن 20 تا 40 کیلوگرم: 100 میلی گرم (نصف قرص) از راه خوراکی روزانه به صورت دوز واحد مصرف می شود.
• کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم: 50 میلی گرم (یک چهارم قرص) از راه خوراکی روزانه بصورت دوز واحد مصرف می شود.
• از کرم موضعی کتوکونازول ، یک یا دوبار در روز به مدت 2 هفته استفاده می شود.
• نحوه مصرف شامپو کتوکونازول در درمان شوره سر: شامپو به مدت یک دقیقه بر روی سر مالیده می شود و بعد از 3 دقیقه شستشو انجام می گیرد. شامپو باید دو بار در هفته و به مدت 4 هفته مصرف شود.

مکانیسم اثر:

• اثر ضد قارچ: با آسیب رساندن به غشای سلولی قارچ و تغییر در نفوذپذیری آن ، موجب خروج عناصر ضروری داخل سلولی می شود . این دارو بیوسنتز تری گلیسیرید ها و فسفولیپید ها را در قارچ مهار می کند.

فارماکوکینتیک:

• نیمه عمر دارو در طول 10 ساعت اول (فاز اول) 1.4 تا 3.3 ساعت و پس از آن 8 ساعت است.
• دفع این دارو از راه صفرا می باشد. در حدود 13 درصد دارو از راه کلیه دفع می شود.

نکات با اهمیت:

• کتوکونازول ، اولین آزول خوراکی بود که برای کاربرد بالینی عرضه شد.
• در مقایسه با آزول های جدید تر ، کتوکونازول برای P450 قارچی کمتر انتخاب می شود.
• حداقل زمان درمان در مورد کاندیدیازیس 7 تا 14 روز و در مورد عفونت های قارچی سیستمیک 6 ماه است.
• روش مصرف قرص کتوکونازول در درمان کارسینوم پروستات ، 2 قرص معادل 400 میلی گرم دارو هر 8 ساعت است.

موارد منع مصرف:

• افرادی که حساسیت مفرط به دارو دارند.

موارد احتیاط:

• افرادی که بیماری کبدی دارند.

تداخلات دارویی:

• مصرف همزمان این دارو با آنتی اسید ها ، سایمتیدین ، رانیتیدین و ترکیبات آنتی موسکارینی باعث کاهش جذب کتوکونازول می شود.
• مصرف ریفامپین باعث کاهش سطح سرمی این دارو می شود.
• مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای هپاتوتوکسیک ( داروهایی که باعث سمیت کبدی می شود ) باعث تشدید عوازض کبدی این دارو می شود.
• مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد انعقادی خوراکی باعث افزایش اثرات ضد انعقادی این داروها می شود.
• کتوکونازول غلظت سرمی سیکلوسپورین را افزایش می دهد.
• مصرف همزمان این دارو با فنی توئین منجر به تغییر در متابولیسم یکی از این دو دارو و یا هر دوی آنها می شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر ،ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید

• CNS: سردرد ، عصبی شدن ، سرگیجه
• Derm: خارش
• GI: تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، اسهال ، یبوست ، نفخ شکم
• Hepatic: افزایش آنزیم های کبدی ، هپتوتوکسیسیتی ( سمیت کبدی ) ، هپاتیت
• Other: ژنیکوماستی و تندرنس پستان در مردان

توجه: در صورت افزایش در تستهای عملکرد کبد و یا علائم بالینی اختلال عملکرد هپاتوسلولار ، مصرف دارو باید قطع شود.

مصرف در بارداری و شیردهی:

• در زمینه مصرف کتوکونازول در دوره بارداری مطالعات کافی انجام نشده و توصیه می شود در این دوران مصرف نشود. این دارو در شیر مادر ترشح می شود و احتمال بروز کرنیکتروس را در شیرخوار افزایش می دهد . تغذیه با شیر مادر در حین درمان با این دارو و 48 ساعت پس از قطع دارو توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• پیش از شروع درمان و سپس در فواصل منظم آزمایشات بررسی عملکرد کبد را درخواست نمائید.

توجهات بیمار - خانواده:

• اغلب در شروع درمان تهوع و استفراغ در بیمار دیده می شود. بمنظور پیشگیری از این حالت می توان دارو را همراه با غذا و منقسم در دو دوز استفاده کرد . دارو نباید همراه با آنتی اسید مصرف شود.
• دارو را می توان همراه با آب ، آب میوه ، قهوه و یا چای مصرف کرد. کتوکونازول جهت حل شدن و جذب شدن نیاز به محیط اسیدی دارد./ معده خالی
• توصیه می شود ، دوره درمان را کامل نمایید و دارو را کاملا مطابق با تجویز مصرف کنید و در صورتی که مصرف یک دوز دارو را فراموش کردید ، به محض بیاد آوردن آن را مصرف نمایید و اگر تقریبا زمان مصرف دوز بعدی فرا رسیده باشد از دو برابر کردن دوز دارو خودداری کنید، بین مصرف دوز فراموش شده و دوز بعدی حداقل 10 تا 12 ساعت فاصله بگدارید.
• توصیه می شود ، در صورت مصرف همزمان این دارو با آنتاگونیست های گیرنده H2 ( سایمتیدین و رانیتیدین ) ، این داروها را حداقل دو ساعت بعد از کتوکونازول مصرف نمایید.
• توصیه می شود تا مشخص نشدن اثرات دارو ، از رانندگی و سایر اموری که نیازمند هوشیاری است پرهیز نمایید.
• در صورت خوردن شامپو ضمن انجام اقدامات حمایتی ، لازم است معده را با محلول حاوی بی کربنات سدیم شستشو داد.
• استفاده از شامپوی کتوکونازول ممکن است باعث شود که مویی که فر دائم شده بود ، صاف شود.

شرایط نگهداری دارو:

• دارو را در ظروف در بسته و دور از نور و در درجه حرارت 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.