نام ژنریک:

• گاباپنتین

نام لاتین:

• Gabapentin

نام تجاری:

• ®Fanatrex
• ®Gralise
• ® Neurontin
• ®Gabarone

گروه دارویی- درمانی:

• آنالوگ گابا (آمینومتیل سیکلوهگزون استیک اسید)
• ضد صرع، ضد نورالژی

طبقه بندی در بارداری:

• گروه C

اشکال دارویی:

• کپسول: 100، 300 و 400 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• گاباپنتین در درمان کمکی صرع نسبی با یا بدون ژنرالیزاسیون ثانویه، درمان نورالژی

بالغین و کودکان بالای 10 سال:

روز اول 300 میلی گرم گاباپنتین وقت خواب تجویز می شود. روز دوم 300 میلی گرم گاباپنتین دو بار، روز سوم 300 میلی گرم گاباپنتین روزانه سه بار تجویز می شود. حداکثر دوز گاباپنتین در روز 3،6 گرم می باشد.

• گاباپنتین در درمان کمکی صرع نسبی

کودکان 3 تا 12 سال:

ابتدا 10 تا 15 میلی گرم بر کیلوگرم گاباپنیتن خوراکی روزانه در سه دوز منقسم به مدت سه روز تجویز می شود تا وقتی که واکنش مطلوب درمانی حاصل شود.

مکانیسم اثر:

• مکانیسم اثر گاباپنتین به درستی مشخص نیست اما تحقیقات نشان داده است که گاباپنتین به طور قوی با سایت های مخصوصی در کانال های کلسیمی باند می شود و به این ترتیب تاثیرات ضد تشنج و ضد درد عصبی را نشان می دهد.

فارماکوکینتیک:

• مقدار کمی از گاباپنتین با پروتئین های پلاسما باند می شود.
• گاباپنتین در بدن به طور گسترده ای توزیع می شود.
• گاباپنتین غالبا از طریق ادرار و کمتر از طریق مدفوع خارج می گردد.

نکات با اهمیت:

• افزایش دوز گاباپنیتن باید به صورت تدریجی انجام شود.
• قبل از تجویز گاباپنتین باید به شرایطی مانند سابقه بیماری های کلیوی، دیابت، بیماری کبدی، سابقه افسردگی، اختلالات خلقی، سوء مصرف مواد، افکار و یا اقدام به خودکشی و بیماری قلبی در بیمار توجه داشت.
• در مبتلایان به نارسایی کلیوی تعدیل دوز گاباپنیتن لازم است.
• گاباپنتین اناکاربیل پیش داروی گاباپنتین است و به منظور برطرف شدن محدودیت های گاباپنتین، برای مثال جذب ضعیف و کوتاه اثر بودن گاباپنتین طراحی شده است. گاباپنتین اناکاربیل در سندرم پای بی قرار و درد عصبی که پس از زونا اتفاق می افتد موثر است. گاباپنتین اناکاربیل را می توان یک بار در روز مصرف کرد.
• گاباپنتین به صورت off-label در درمان برخی شرایط مانند فیبرومیالژی، پیشگیری از میگرن و گرگرفتگی استفاده می شود.
• سابقه سوء مصرف گاباپنتین مخصوصا در افرادی با سابقه سوء مصرف مواد مخدر گزارش شده است.
• گاباپنیتن دارویی کوتاه اثر می باشد بنابراین باید روزانه مصرف شود.
• شایع ترین عوارض جانبی گاباپنتین در کودکان عبارت است از رفتارهای خشن، اضطراب، مشکلاتی در تمرکز، گریه کردن، افسردگی، احساس کاذب خوب بودن، بیش فعالی، تغییرات خلقی سریع، بی قراری و عدم اعتماد.

موارد منع مصرف:

• حساسیت شدید به گاباپنتین

موارد احتیاط:

• نارسایی کلیوی
• صرع استاتوس
• بارداری
• شیردهی
• سالمندان

تداخلات دارویی:

• آنتی اسیدها جذب گاباپنتین را کاهش می دهند.
• الکل و داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی اثرات گاباپنتین را افزایش می دهند.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

عوارض جانبی گاباپنتین عبارت است از:

• CNS: ضعف و خستگی، بی قراری، لرزش، تحریک پذیری ،افسردگی،  عدم تعادل، خواب آلودگی، اختلال در تکلم، تفکرات غیر طبیعی (افکار خودکشی).
• GI: تهوع و استفراغ، یبوست، خشکی دهان، پر اشتهایی، سوء هاضمه.
• Other: افزایش وزن، رنیت (گرفتگی بینی)، آلرژی، نیستاگموس (حرکات غیر قابل کنترل چشم ها)، ادم محیطی، وازودیلاتاسیون (اتساع عروقی)، لکوپنی (کاهش تعداد گلبول های سفید خون)،تب، عفونت ویروسی، تاری دید، تنبلی چشم، دو بینی،ناتوانی جنسی.

مصرف در بارداری و شیردهی:

• مصرف گاباپنتین در بارداری: تاثیرات گاباپنتین بر جنین در حال رشد انسان مشخص نیست اما شواهدی مبنی بر سمیت در رشد استخوان های جمجمه را در مطالعات حیوانی نشان داده است. بنابراین باید در صورت بارداری یا داشتن قصد بارداری با پزشک مشورت کرد.
• مصرف گاباپنتین در شیردهی: گاباپنیتن در شیر انسان ترشح می شود. تاثیرات گاباپنتین در نوزادان شیرخوار مشخص نیست. اطلاعات محدود نشان می دهد دوز 2،1 گرم در روز گاباپنتین می تواند مقدار آن را در سرم نوزاد به نسبت کمی افزایش دهد. نوزادان شیرخواری که تحت تماس با گاباپنتین قرار دارند باید به لحاظ خواب آلودگی، افزایش وزن و نقاط عطف در رشد بررسی و ارزیابی شوند.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• مشخصات حملات تشنجی را به لحاظ شدت، مدت، اورا، فعالیت های تشدید کننده و تخفیف دهنده مورد بررسی قرار دهید.
• در حین درمان با گاباپنتین تست های عملکرد کلیه، تست های عملکرد بینایی، وضعیت ذهنی بیمار را مورد بررسی قرار دهید.
• حداکثر غلظت گاباپنتین ظرف دو تا سه ساعت ایجاد می شود. گاباپنیتن مشکلات خواب ناشی از درد عصب را ظرف یک هفته بهبود می بخشد اما بهبود علائم ناشی از درد عصب تا دو هفته زمان می برد. در اثر مصرف گاباپنتین کاهش در فراوانی تشنج معمولا ظرف چند هفته ظاهر می شود.
• تا دو ساعت قبل و بعد از مصرف گاباپنتین از مصرف آنتی اسیدها اجتناب کنید.
• از قطع ناگهانی گاباپنتین خودداری کنید. قطع گاباپنتین تحت نظر پزشک و ظرف یک هفته تدریجا انجام می شود.
• برای برطرف شدن خشکی دهان ناشی از گاباپنیتن از آدامس یا آب نبات استفاده کنید.
• در زمان تشنج اقدامات احتیاطی لازم را انجام دهید.
• برای رفع یبوست ناشی از گاباپنتین از رژیم غذایی پرفیبر و مایعات فراوان استفاده کنید.

توجهات بیمار - خانواده:

• گاباپنتین خواب آور است بنابراین در طول درمان با گاباپنتین از انجام فعالیت هایی که به هوشیاری بالا نیاز دارند خودداری کنید.
• گاباپنتین باید مطابق دستور پزشک مصرف شود. از قطع ناگهانی گاباپنتین اجتناب کنید زیرا عوارض انزوا از گاباپنتین (گیجی، بی قراری، سردرگمی) بروز می کند.
• برخی نام های تجاری گاباپنتین می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. در این مورد باید با پزشک مشورت کنید.
• مصرف همزمان الکل با گاباپنتین تداخل دارد.  
• در صورت بروز تغییرات خلقی یا وجود افکار خودکشی در طول درمان با گاباپنتین حتما با پزشک مشورت کنید.
• در صورت ایجاد راش، تب، دشواری در تنفس و یا تورم صورت حین مصرف گاباپنتین فورا به پزشک مراجعه کنید.
• در صورت بارداری یا داشتن قصد بارداری در طول درمان با گاباپنتین با پزشک مشورت کنید.

شرایط نگهداری دارو:

• گاباپنتین باید دور از نور و در دمای اتاق نگاهداری شود.